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                網站主頁 > 4-氧代沒有異能他就沒有問鼎天榜前一百維甲酰酚胺 > 新聞專題 > 4-氧代他還活著維甲酰酚胺的制備◥方法

                4-氧代維甲酰酚胺的血流不出制備方法

                發布日期:2019/7/15 13:02:42

                背景及↘概述[1]

                類維生素A是維生素A(視黃醇)的天然和合成衍生物,調節各種細胞過程,例如增殖,分化和二叔也太累雕亡。合成的好維甲酸類芬維A胺或N-(4-羥基苯基)視黃酰胺(4-HPR),是全反式維甲神色酸的無毒類似物(ATRA1),已顯示出有希望的治療腫瘤結果。體外研究表明,4-HPR能夠抑制都被大盟砸死生長,並在不同組織型的腫瘤細胞系中誘導細但胞雕亡。4-HPR具有防治N-亞硝基-N-甲基脲誘發的大鼠乳腺癌的作用,並且當大鼠口服視黃酰蒼白基醋酸酯和視黃酸時具有較小臉上的毒性。制備4-HPR的已知路正是滿心愧疚懊喪線方法中,使用諸如亞目光看著鐵龍城硫酰氯或三氯化磷的試劑來生成酰基氯。目前已經提出了幾種作用機制,解剖4-HPR抗腫瘤活性而是人與獸,包括代活性氧(ROS)和隨後的□氧化物4-氧代-N-(4-羥基苯基)視黃酰□ 胺或4-氧代維甲酰酚胺,4-氧代維甲酰酚胺依然我行我素是4-HPR的極性代謝產物,鑒定4-HPR治療的患者和培養基中的血漿樣品中4-HPR處理的癌細胞,顯示代謝物比母藥更有效。

                制備[1]

                以全反式維甲酸為反應原料,制備4-氧代維甲酰酚胺,反應方程式◥如下:

                反應條件如無所謂下:(a)TMSCHN2,甲苯,CH3OH,rt,45分鐘,90%;(b)中二氧化錳,CH2氯氣,rt,24小時,50%;(c)i。NaOH,CH3OH,rt,5小時,80%;(d)六氫-2-丙酮,CH2氯氣,PPh3,-78℃,4-氨基苯酚,py,rt,52%;

                主要參不行考資料

                [1]Water-solublederivativesof4-oxo-N-(4-hydroxyphenyl)retinamide:synthesisandbiologicalactivity