国产a片

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                新型抗病毒藥物 適應癥 什麽樣的病人適合使用拉米夫〖定 恩替卡韋 藥動學 停藥 不良反應與副作用 禁用情況 拉米夫定 試眼中殺機爆閃劑級價格
                ChemicalBook > CAS數據庫列表 > 拉米夫定

                拉米夫定

                拉米夫定,134678-17-4,結構式
                拉米夫定
                • CAS號:134678-17-4
                • 英文名稱:Lamivudine
                • 英文同義卐詞:3TC;Zefix;3&cent;Epivir;L-SddC;Zeffix;,3&cent;Hepitec;Heptovir;Heptivir
                • 中文名稱:拉米夫定
                • 中文同義詞:拉米夫啶;拉米呋定;拉夫米定;拉米呋啶;拉米夫定;拉咪夫定;拉美呋定;拉美呋定雜質A;拉米夫定原料藥;拉米夫定(標準品)
                • CBNumber:CB1290608
                • 分子式:C8H11N3O3S
                • 分子量:229.26
                • MOL File:134678-17-4.mol
                拉米夫定化學性質
                • 熔點  :177 °C
                • 比旋光度  :D21 -135° (c = 0.38 in methanol)
                • 折射率  :-142 ° (C=1, MeOH)
                • 閃點  :9℃
                • 儲存條件  :Freezer
                • 溶解度  :water: soluble10mg/mL, clear
                • 形態 :powder
                • 顏色 :white to beige
                • Merck  :14,5352
                • InChIKey :JTEGQNOMFQHVDC-NKWVEPMBSA-N
                • CAS 數據庫 :134678-17-4(CAS DataBase Reference)
                安全信息

                拉米夫定 MSDS


                (2R-cis)-4-Amino-1-[2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl]-2(1H)-pyrimidinone

                拉米夫定 化學藥品說明書


                拉米夫定∮片

                拉米夫定性質、用↘途與生產工藝

                • 新型抗病毒藥物 拉米夫定是一卐種新型抗病毒藥物,屬於核苷類逆轉錄酶抑制劑,對體外及實驗性感染動物體內的乙型肝炎病毒(HBV)有較強的抑制∮作用,可以抑制HIV病毒的合成;該藥物由葛蘭素史克公司集團生產。90年Ψ 代初被歐洲、北美一些國家用來治療艾滋病的藥物,1990年代中期醫學專家因發現其對乙型肝炎◥病毒的DNA有抑制作用,1998年美國食品與藥品管理局(FDA)最先批準作為治療乙型▃肝炎治療藥。中國大陸的國家食品藥品監督管理局批準該藥進口主要用作乙型肝炎治療藥,中文商品名定為⊙“賀普丁”,1999年正式開始於中國大陸境內銷售。經過10年的臨床驗證,拉米夫定是╳目前唯一被證實可以延緩肝炎肝硬化的進展,副作用少,花費少的藥物,目前全國∞有200萬的乙肝患者正在使用。
                  拉米夫也逃脫不了神界規則定可在HBV感染細胞和正常細胞內代謝生成』拉米夫定三磷酸鹽,它是拉米夫定的活性形式,既是HBV聚合酶的抑制劑,亦是此聚合酶的底物。拉米夫定三磷酸鹽摻入到病毒DNA鏈中,阻斷病毒DNA的合成,而且不幹擾正常細胞♀脫氧核苷的代謝,對哺乳動物DNA聚合酶α和β的抑制作用微弱,對哺乳動物∏細胞DNA含量幾乎無影響。對線粒體的結構、DNA含量及○功能無明顯的毒性。對大多數乙型肝炎患者的血清HBV-DNA檢測結果表明,拉米夫定能迅速抑制HBV復制,其抑制作用持續於整個治療過程。同時使血清轉氨酶降至正常,長期應用可顯著改善肝臟壞死︽炎癥性改變並減輕或阻止肝臟纖維化的進展。
                • 適應癥 乙肝、乙型肝炎病毒復制的慢性乙型肝炎。
                • 什麽樣的病人適合使用拉米夫定 並非所有的乙肝患者都適合使用拉米夫定。根據拉米夫定的作用特點和臨床總結的拉米夫定應用經驗,拉米夫定應當應用於以下幾種情況:
                  (1)HBVDNA定量檢測中度以上陽¤性;HBeAg陽性;ALT升高2~10倍。
                  (2)HBeAg陰性,但HBVDNA中度以上陽性(不要以定性PCR結果為準,要做定量測定),ALT升高2~10倍。這種情▲況多數可能是病毒基因的前C區突變。
                  不適合應用拉米夫定的情況主要有:
                  (1)HBVDNA陰性或定量測定<105copies/ml;
                  (2)ALT正常(主要指病毒無◣癥狀攜帶者);對於以往曾有ALT升高,但現在ALT和AST正常的☆患者,可暫時不治▂療,等ALT升高後再予治療。這兩類病人之所隨後笑著點了點頭以不適合用,不是因為拉米夫定對這些人有害,而是因為對這些病人的有效率較低,不符合藥品經濟學的原則。
                  拉米夫定同其它藥物一樣,恰當地使用可使多數病人獲益,不恰當地使用則不會帶來預期的療效,而不恰當地停藥甚々至可能會導致病情的加重。
                • 恩替卡韋 恩替卡韋是一種用於治療乙肝病毒感染的新一代鳥嘌呤核苷類似物口服藥,主要用№於治療成人伴有病毒復制活躍和血清轉氨酶持續增高,或肝組織學為活動性病變的慢性乙型肝炎,是目前降病◥毒最快最強、變異幾率最低的核苷類似物。
                  數據表明:不同的慢性乙肝患者,包括核☉苷初治、核苷經治以及肝硬化的患者,通過使用恩替卡韋片治療可以迅速控制病情,輕松抵達治療的現實※終點,即乙肝病毒不可測;通過堅持治挑戰十場療,相當一◥部分患者可以抵達治療的滿意終點,即e抗原血清學轉換,部分患者甚至可抵達治療的理想終點,即表面抗原↑轉陰。
                • 藥動學 拉米夫定口服後吸收良好,成人口服0.1g約1hr左右達血藥峰濃度Cmax 1.1-1.5 μg/mL,生物利用度】為80-85%。與食物同時服用,可使Tmax延遲0.25-2.5 hr,Cmax下降10-40%,但生物利用度不變。靜脈給藥研究結果表明拉米夫定平均分布容量為1.3 L/Kg,平均系統清除率為0.3 L/h/kg,百分之七十經有」機陽離子轉運系統經腎清除,清除半衰期為5-7hr。在治療劑量範圍內,拉米夫定的藥物代謝動力學呈線性關系,血漿蛋白結合率低。體外研究顯示與血清白蛋白結合率<16-36%。可通過血腦◤屏障進入腦脊液。主要以藥物原型經腎臟排泄,腎臟排泄約占總清除的70%左右,僅5-10%被代謝成反式■硫氧化物的衍生物。患者腎功能不◢全會影響拉米夫定的排泄,對肌酐清除率<30mL/分的患者,不建議使用本品。肝臟損害不影響本品的藥物代謝過程,對於因年齡增大而腎臟排泄功能下降的老年患者,拉米□夫定代謝無顯著變化,只有在肌酐清除率<30mL/分時,才有影響。
                • 停藥 拉米夫定不是乙肝的根治性藥物,只能使其好轉,且停藥後容易反跳。所以拉米夫定的療程究竟多長較為合適,應當因人而異,根據其治療效果而定。目前比較公認的停藥標準是:治療前HBVDNA陽性,HBeAg陽性,ALT升高1倍以上;治療後HBVDNA轉陰,HBeAg血清轉換("大三陽"轉為"小三陽"),ALT復常,維□ 持該療效6個月以上就可以停藥了。當然按這種標準停藥時也並除了三號和四號之外非無復發,只是復發率較低而已,據報道,這組病人停藥21個月時仍81%保持療效。亞洲人復發率略高,但在一年時復發率也低於40%。如達不到這種療效而停藥,則多數病例在較短的時間內復發,有些病人甚至因為不恰當的停藥而導致病情加重。所以停藥是一件大事,希望病人朋↓友在決定停藥時到醫院咨詢有經驗的專科醫生,而不要私自停藥。
                • 不良反應與副作用 拉米夫定是一種核苷類的藥物,可通過抑制或是阻斷乙肝病毒DNA鏈的合成來一直乙肝病毒的復制,從而逐漸的清除乙肝病毒,常被醫生『用來治療急慢性乙肝。
                  常見的副作用為易產生耐藥性、毒副作用大、停藥難、發熱、上呼吸道感染樣癥狀、頭疼、腹痛、身體不適、腹瀉等癥狀,但癥狀一般較輕並可在短時間內自我消退。同時國家食品藥品監督管理局發⌒ 布《第30期藥品不良反應信息通報》中也警惕廣大醫務工作者和藥品生產商警惕拉米夫定和替比夫定可能引起橫紋肌溶解的危險,表現有肌痛,無力,肌酸激酶升高、血肌酐升高等。
                  長期服用很容易發生病毒變異的,多表現為停藥後乙肝病▼毒DNA陽轉或是治療一年的周期時出現乙肝病毒的陽轉,這都是病毒發生變異的標誌,說明ω病情更加嚴重,更難以治療。近期研究還表明,拉米夫定的副作用還〗表現在對腎臟的損傷上面,多數病人會有不同程度的腎毒性,嚴重的甚至是出現㊣腎功能衰竭。
                • 禁用情況 (1)慢性無癥狀乙肝病毒攜帶者,轉氨酶這種人非常稀少正常,沒有癥狀,不管有無病毒復制指ω 標(無論“大三陽”和“小三陽”),都不宜服用拉米夫定。但據了解,目前這部分人服此藥的現象相當普遍,浪費了◥藥物,浪費了錢財。目前乙肝帶毒者的治療問題還沒有解決,醫學家們也正在研究探索,現有方法均不成熟。不能應用拉米夫定治療乙肝帶毒者的重要原因是無效,有人服用後,HBVDNA可能下降到103拷貝/毫升以下,一旦停藥又立即反彈。我們發現,有人服用一年半以上,HBVDNA轉陰,停藥後不到青年正坐在一旁1個月又反彈了,況且HBeAg根本不能轉陰。因此,不能再用此藥治療乙肝帶毒者了,除非經肝穿刺肝活檢證實有慢∩性肝炎病理改變時,才可考慮應用。
                  (2)急性重型肝炎或急性肝衰竭,病情危重,來勢兇猛,此時病人的主要矛盾並不是病毒復制,有的病人甚至無病毒復制指標,威脅病人生命的是肝功◤能衰竭,依據“緩則治其本,急則治其標”的原則,這時最重要的是支持★療法,如輸入新鮮血漿、白蛋白、人工肝支持療法等。
                  (3)慢性乙肝的急竟然形成了一本小書性發作,如果轉氨酶大於正常值上限10倍以上,有明顯黃疸,或血清膽紅素大於85.5毫摩爾/升,暫時不宜服用拉米夫定及其他抗病毒藥,而以護肝、退黃、降酶治療為主,待病情緩解時可少量應用。盡管拉米夫定不像幹擾素那樣對免疫功能有強烈影響,但在肝炎急性發作期,為防止︻免疫損傷,不用是上策。
                  (4)慢性乙肝妊娠或妊娠後感染乙肝,不要使〖用本品,主要原因是拉米夫定對胎兒的影響尚未闡明。盡和國內外都有應用報告,且較安全,但我國專家尚未達成共識,為慎重起見,暫不應用是明智的選擇。
                • 化學性質  從甲醇-乙酸△乙酯得白色固體。[α]D21-132°(C=1.08,甲醇)。或從沸乙醇結晶,熔點160~162℃。[α]D21-135°(C=0.38,甲醇)。
                • 用途  抗病毒藥,用於乙型肝炎。
                • 用途  抗病毒藥,用於肝膽【疾病的治療
                • 用途  肝膽疾病用藥。
                • 生產方法  對化合物(Ⅰ)進行選擇性6-O-磺酰化反應,接著乙酰化得到◥化合物▓(Ⅱ),收率96.7%。化合物(Ⅱ)以乙酸作溶劑,和3moL的溴化氫/L酸(45%,W/V)反應,溴化得到♀化合物(Ⅲ),收率99%。溴化物(Ⅲ)和3.3moI。的黃原酸乙酯鉀鹽,在丙酮中回沈聲喝道流,硫代並↓環合;然後在甲醇中用氨水進行水解,得到化合物(Ⅳ),二步收率72%。化合物(Ⅳ)經柱層析提純,為結晶性的固體。化合物(Ⅳ)用1.4摩爾的高碘酸鈉處理,以使2,3-順式二醇開環;接著用硼氫化鈉還原形成的醛,並用形成縮酮的形式來保護二醇,得到化合物(V),收率60%。化合物(V)矽烷化以保護剩下的伯醇,再脫去縮酮,得到化合物(Ⅵ),收率63%。以四乙酸鉛來氧化化合物(Ⅵ)中的二醇,再以二鉻酸吡啶鋪鹽來進一步氧化,得到化合物(Ⅶ),該氧化方法不會影響硫。化合物(Ⅶ)再用四乙酸鉛氧化,得到化合物(Ⅷ),收率66%[以化合物(Ⅵ)計]。化合物(Ⅷ)和(Ⅸ),在二氯乙烷中,用TMSOTf作為Lewis酸催化劑,縮合得到化合物(X),收率64%。另外還有化合物(X)的異構體,其量為化合物(X)的一半,它們可用矽膠層析來分離。化合物(X)以氨-甲醇來去乙酰基,收率73%;再以四正丁基氟化銨來脫矽烷化,即得到拉米夫定,收率75%。
                拉米夫定上下遊產品信息
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                下遊產品
                拉米夫定 試劑級價格
                • 更新日期:2018/06/12
                • 產品編號:L0217
                • 產品名稱:拉米夫定 Lamivudine
                • CAS編號:134678-17-4
                • 包裝:100MG
                • 價格:590元
                • 更新日期:2018/06/12
                • 產品編號:L0217
                • 產品名稱:拉米夫定 Lamivudine
                • CAS編號:134678-17-4
                • 包裝:1G
                • 價格:2450元
                拉米夫定生產廠家
                全球有364家供應商;
                • 公司名稱:上海佰世凱化學科技有限公司
                • 聯系電話:+86(0)21-20908456
                • 傳真:+86(0)21-58180499
                • 電子郵件:sales@biochembest.com; market@biochembest.com
                • 國家:中國
                • 產品數:5997
                • 優勢度:61
                • 公司名稱:百靈威科技有限公司
                • 聯系電話:400-666-7788 +86-10-82848833
                • 傳真:+86-10-82849933
                • 電子郵件:jkinfo@jkchemical.com;market6@jkchemical.com
                • 國家:中國
                • 產品數:96815
                • 優勢度:76
                • 公司名稱:南京藥石科技股份有限公司
                • 聯系電話:400 025 5188
                • 傳真:86-025-86918232
                • 電子郵件:sales_china@pharmablock.com
                • 國家:中國
                • 產品數:6448
                • 優勢度:55
                • 公司名稱:上海邁瑞爾化學技術有限公司
                • 聯系電話:+86-(0)21-61259100(Shanghai) +86-(0)755-86170099(ShenZhen) +86-(0)10-62670440(Beijing)
                • 傳真:+86-(0)21-61259102(Shanghai) +86-(0)755-86170066(ShenZhen) +86-(0)10-88580358(Beijing)
                • 電子郵件:sh@meryer.com
                • 國家:中國
                • 產品數:40269
                • 優勢度:62
                • 公司名稱:武漢易泰科技有限公司上海分公司
                • 聯系電話:86-21-50328103 * 801、802、803、804 Mobile:18930552037
                • 傳真:86-21-50328109
                • 電子郵件:3bsc@sina.com
                • 國家:中國
                • 產品數:15881
                • 優勢度:69
                • 公司名稱:雅頓醫藥化工有限公司
                • 聯系電話:+86-(0)533-3595900 13793319233
                • 傳真:+86-(0)533-3595900
                • 電子郵件:info@chems.com.cn
                • 國家:中國
                • 產品數:669
                • 優勢度:61
                • 公司名稱:太原市瑞和豐科貿有限公司
                • 聯系電話:+86 351 7031519
                • 傳真:+86 351 7031519
                • 電子郵件:sales@RHFChem.com
                • 國家:中國
                • 產品數:2349
                • 優勢度:56
                • 公司名稱:上海德默醫藥科技有限公◎司
                • 聯系電話:400-021-7337 qq:2355568890
                • 傳真:0086-21-50182339
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                • 原料藥
                • 藥物
                • 抗病源性微生物藥
                • 抗病毒藥物
                • 抗微生物藥物
                • 醫神器羽翼慢慢光芒璀璨爆發藥與生物化工
                • 抗感染藥物
                • 抗生素類
                • 抗病毒抗感染類
                • 抗病毒藥,用於肝膽疾病的治療
                • 小分子抑制劑『
                • 醫藥原料
                • 人工合成抗感染類藥
                • 抗病毒類藥
                • 醫藥■中間體
                • 抗生素
                • 中間體
                • 對照品-雜質對照品
                • 156-2-93
                • 137678-17-4
                • 123213-50-1
                • 湖北拉米夫定原料藥
                • 拉米夫定原料藥廠家〓現貨
                • 拉米夫定原料藥
                • 拉米呋啶, 核苷類似物,是逆轉錄酶抑制劑
                • 拉米夫定溶液混合物A
                • 拉美呋定雜質A
                • 拉美呋定
                • (-)-1-[(2R,5S)-2-(羥基甲基)-1,3-氧雜蒂奧綸聚乙烯醇纖維-5-基]胞嘧啶
                • (2R-順式)-4-氨基-1-[2-(羥基甲基)-1,3-嘿噻烷-5-基]-2(1H)-嘧啶酮
                • (-)-1-[(2R,5S)-2-(羥基甲基)-1
                • 氨基封端聚二甲基矽氧烷
                • LAMIVUDINE 拉米夫定
                • 拉米夫定(標準品)
                • 拉米夫定相關物質A
                • 拉米夫定-13C-D2
                • 拉咪夫定
                • 拉米夫定 LAMIVUDINE