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                物理性質 葛蘭素史克研發成功 藥理及藥代動力學 臨床試驗 用法用量 註意事項
                ChemicalBook > CAS數據庫列ω 表 > 奈拉濱

                奈拉濱

                奈拉濱,121032-29-9,結構式
                奈拉濱
                • CAS號:121032-29-9
                • 英文名稱:Nelarabine
                • 英文同○義詞:MAY;506u;506U78;Arranon;NELARABIN;GW 506U78;NELARABINE;Nelzarabine;Nelzarabine [USAN];Nelarabine (506U78)
                • 中文名稱:奈拉濱
                • 中文同義詞:奈拉濱;萘拉濱;奈拉賓;奈拉濱中間體;CS-1953;9BETA-D-阿拉伯呋喃◆糖-6-甲氧基-9H-嘌呤-2-胺;9-BETA-D-阿拉伯呋喃糖-6-甲氧基-9H-嘌呤-2-胺
                • CBNumber:CB01011878
                • 分子式:C11H15N5O5
                • 分子量:297.27
                • MOL File:121032-29-9.mol
                奈拉濱化學性質

                奈拉濱性質、用途是他興奮與生產工藝

                • 物理性質 白色或類白色結晶性粉末。本品微溶於水,在水中溶解▆度約為8-9mg/ml(25℃,PH=4~10)。
                • 葛蘭素史克研發成功 奈拉濱是由葛蘭素史克(GlaxoSmithKline)公司首次研發成功,2005年10月28日通過美國食品與藥品管要不然呢理局批準,成為治療至少對兩種化療方案無反應或治療後又復發的急性T-細胞淋巴□ 母細胞性白血病(T-ALL)和T-細胞淋巴母細胞性淋巴瘤(T-LBL)的新藥,2006年在美國正式上市。本品未在中國申請專利和行政保護,因此開發本品不存在知識產權問題。
                  奈拉濱是脫氧鳥苷類似物9-β-D-阿糖呋喃糖鳥嘌呤(ara-G)的前體藥物。奈拉濱在腺苷脫氨酶(ADA)的作用下脫去甲基轉變為ara-G,隨後,又在脫氧鳥苷激酶和脫氧胞苷激酶的作用下,經單磷酸化作用途徑轉變為具有活性的ara-G三磷酸鹽(ara-GTP)。ara-GTP可在白血病母細胞中念頭之中逐漸積聚,並與DNA相結合,從而起到抑制DNA合成,促進白血病細胞死亡的作用。此外,奈拉濱的抗癌機制可能還與其細胞毒性和全身毒性作用有關。
                • 藥理及藥代動力學 奈拉濱為蒼粟旬脫氧鳥苷類似物9-β-阿糖鳥嘌呤(ara-G)的前藥,ara-G水溶性差,加甲♀氧基為本藥,在體內它被腺苷脫胺酶催化,脫甲氧基成為ara-G,經脫氧鳥苷激酶和脫氧胞嘧啶核苷激酶依次單磷酸化生成活性的5’-三磷酸ara-GTP,白血病母細胞中蓄隨後他將被子一掀積ara-GTP,PNP缺乏導致dGTP選擇性地在T細胞中積累,而dGTP在B細胞中迅速降解,使其在B細胞中無堆積。細胞內dGTP的堆積可抑制DNA合成,阿糖鳥苷可選擇性地毒殺T細胞白血病的細胞,導致細胞死亡。其他作用機制可能為奈拉濱的細胞毒性和系統毒性。
                  復發性白血病或淋巴瘤患者的藥代動力學研究發現,奈拉濱和ara-G在血漿中的消除迅速,在給予1500mg/m2劑量的奈拉濱後,兩者那一套就能追到半衰期分別為30分鐘和3小時。研究還發現,ara-G通常在奈拉濱給藥完畢時達到峰濃度,而且其峰濃度數值通常也大於奈拉濱的峰濃度,表明奈拉濱可在體◆內迅速、完全地轉化為ara-G。奈拉濱和ara-G部分經腎臟消除,28名成年患者在給予奈拉濱後24小時測得的奈拉濱和ara-G的平均腎排泄率分別為6.6±4.7%和27±15%。
                • 臨床試驗 規模的臨床試驗表明,奈拉濱治療T-細胞幼淋巴細胞↑白血病(T-PLL)和外周T-細或者是個學生罷了胞淋巴瘤結果令人鼓舞。
                  奈拉濱潛在的普通人適應癥還包括靶組織中有高水平核苷酸激酶的非T-cell疾病。實際上,I和II期臨床試驗顯示,奈拉濱單獨或與其他藥物聯合使用治療B-細胞慢性淋巴細胞白血病也有一定療效。
                  細胞內的ara-GTP水平可以預測病人是否對奈拉濱有反應。而奈拉濱和其他藥物聯合使用則可進一步擴展該產品的使用範圍。
                  此外,本品在給藥方式上也有進一步擴展的余地,現在的給藥方式是1-2小時靜脈輸液,每日1次,給藥5天或采用隔日給藥的方式。最後,由於該產品選擇性地作用於T-細胞,沒有令人頭疼的骨髓毒性,因此可開發在骨髓抑制方面的應用。
                  目前國內有三到來家申報奈拉濱原料和其制劑:北京福瑞康正醫藥技術研究所,杭州容立醫藥科技有限公司,江蘇奧康藥業。
                • 用法用量 奈拉濱▃主要用於曾經接受過至少兩種化療方案治療但仍無應答,或病情出現復發的急性T細胞型淋巴母細胞白血病及T細胞型淋巴母細胞淋巴瘤∞患者。
                  成人推薦劑量1500mg/m2,靜脈輸註2小時,21天為一療程,在第1、3、5天給藥,無需稀釋。兒童推薦劑量為650mg/m2,靜脈輸註1小時,21天為一療程,連續輸註5天,無需稀釋。成人兒童的推薦治療期未明確,臨床試如果遭遇到不測驗中,除非患者病情加重,不能耐受毒性,即將進行骨髓移植或不再進行治療。
                • 註意事項 奈拉濱所致的神經毒性屬於劑量限制性毒性反應。患者在用藥期間應密切留意是否出現意識模糊、嗜睡、驚厥、共濟失調、感覺異常和感覺減退等癥狀。曾經接受過鞘內化療或顱脊放療的患者應用奈拉濱後出現神經毒性反應的風險將增大。
                  奈拉濱還有可能引起白細胞減少癥、血小板減少癥、貧血和中性粒細胞@減少癥(包括發熱性中性粒細胞減少癥),因此應用奈拉濱的患者應常規進行全血細胞計數(包括血小板計數)。
                  根據標準不大會功夫治療方案,正在應用奈拉濱的腫瘤溶解綜合征患者並發高尿酸血癥時,可通過靜脈水合方式加以緩解;存在高尿酸血癥風險的患者還可考慮服用別嘌醇進行治療≡。應用奈拉濱的免疫缺陷患者應避免註射活疫苗。
                奈拉濱上下遊產品信息
                上遊原料
                下遊產品
                奈拉濱生產廠家
                全球有149家供應商;
                • 公司名稱:上海波以爾化工有限公司
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                • 傳真:86-21-57758967
                • 電子郵件:sales@boylechem.com
                • 國家:中國
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                • 優勢度:55
                • 公司名稱:百靈威科技有限公司
                • 聯系電話:400-666-7788 +86-10-82848833
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                • 公司名稱:上海兆維科技發展有限公司
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                • 公司名稱:上海佰世凱化學科技有限公司
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                • 傳真:+86(0)21-58180499
                • 電子郵件:sales@biochembest.com; market@biochembest.com
                • 國家:中國
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                • 公司名稱:上海書亞醫藥科╱技有限公司
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                • 9BETA-D-阿拉伯呋喃糖-6-甲氧基-9H-嘌呤-2-胺
                • 9-BETA-D-阿拉伯呋喃糖-6-甲氧基-9H-嘌呤-2-胺
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                • 121032-29-9
                • 9beta-D-Arabinofuranosyl-6-methoxy-9H-purin-2-amine
                • Nelzarabine
                • Nelzarabine [USAN]
                • NELARABINE
                • Nelarabine (506U78)
                • 2-amino-9-β-D-arabinofuranosyl-6-methoxy-9H-purine
                • (2R,3S,4R,5R)-2-(2-amino-6-methoxy-purin-9-yl)-5-(hydroxymethyl)oxolane-3,4-diol
                • 9H-Purin-2-aMine, 9-b-D-arabinofuranosyl-6-Methoxy-
                • NELARABIN
                • 506U78
                • (2R,3S,4S,5R)-2-(2-AMino-6-Methoxy-9H-purin-9-yl)-5-(hydroxyMethyl)tetrahydrofuran-3,4-diol
                • MAY
                • GW 506U78
                • Arranon
                • 9-β-D-Arabinofuranosyl-6-Methoxy-9H-purin-2-aMine
                • 506u
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                • (2R,3R,4S,5R)-2-(2-aMino-6-Methoxy-9H-purin-9-yl)-5-(hydroxyMethyl)-tetrahydrofuran-3,4-diol